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美舒宁(甾体)

发布时间: :2010-10-20 20:58  浏览次数: :

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名称 美舒宁
英文名 Mesulid
类别 西医药物
药理作用 本药的化学名为微粒化4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺。是一种具有抗炎、退热和镇痛活性的化合物。 本药是一种在药理作用及结构上与其它非甾体类抗炎药不同的新型抗炎药,其活性基团为磺基。本药在体外抑制前列腺素的程度与体内的抗炎作用并不平衡,例如,在体内的抗炎作用是消炎痛的3倍,但它在体外抑制前列腺素的作用仅为消炎痛的1/5。本药对前列腺素的抑制作用较弱,其消化道副作用明显较其它非甾体类抗炎药轻。本药在局部和全身,通过使炎症中的生化变化恢复正常而发挥有效的抗炎作用,同时具有显著的镇痛作用,在发热状态下具有明显的退热作用。
动力学 口服吸收良好,在1-2 hr内达到血药浓度的峰值,半衰期为2-3 hr,有效的治疗浓度持续6-8 hr。直肠给药4 hr达到血药浓度的峰值,半衰期大约为5 hr。本药在肝脏中代谢,主要代谢产物是对羟基衍生物,该代谢产物仍具有药理学活性,主要通过尿液排泌(大约50%的服用量),仅有1-3%以原型药物排出,大约29%的剂量代谢后经粪便排出。
适应症 骨关节炎,关节外风湿病,手术和急性创伤后的疼痛和炎症,急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧,痛经等。
用法用量 成人 100 mg,每日2次餐后服用。或用200 mg栓剂,每日2次。老年人不需作剂量调整。儿童 5 mg/kg体重/日,分2-3次服用。
不良反应 偶见短暂及轻微的上腹烧灼感、恶心和胃痛,罕见过敏性皮疹、头痛、眩晕。
禁忌 消化性溃疡的活动期,严重肝功能不全,严重的肾功能障碍 (肌酐清除率<30 mL/分),对本药过敏者。 警告:本药不推荐用于孕妇,尤其是妊娠第6-9个月。因为非甾体类抗炎药被认为可能引起胎儿动脉导管关闭和可能引起子宫收缩乏力。目前尚没有有关美舒宁从乳汁中分泌的资料。故尚不主张用于哺乳期的妇女。
注意事项
过量处理 到目前为止还没有关于本药超剂量事件的报道,目前也无特效解毒药,在超剂量的情况下,可采用对症支持疗法。
相互作用 本药可能与阿斯匹林和其它非甾体类抗炎药有交叉反应,对这些药物过敏的病人慎用。本药是高度蛋白结合药物,所以可能会置换其它蛋白质结合药物。本药与速尿、华法令、地戈辛、茶碱、优降糖、西米替丁或某些抗酸药合用时,并没有发现有临床意义的药物相互作用。
制剂 口服混悬液:1% X 100 mL 1% X 200 mL 1% X 60 mL 凝胶:3% X 15 g 3% X 25 g 3% X 40 g 片剂:100 mg X 10 片 100 mg X 6 片 50 mg X 10 片 50 mg X 6 片 栓剂:100 mg X 10 粒 100 mg X 6 粒 200 mg X 10 粒 200 mg X 6 粒 50 mg X
 

 

 

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