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来氟米特片(甾体)

发布时间: :2010-10-20 20:59  浏览次数: :

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来氟米特片  通用名: 来氟米特片
  曾用名:
  英文名: LEFLUNOMIDE TABLETS
  拼音名: LAIFUMITE PIAN
  本品主要成份为:来氟米特。其化学名称为:N-(4¢-三氟甲基苯基)-5-甲基异唑-4-甲酰胺。
  分子式:C12H9F3N202
  分子量:270.2
  药品类别: 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
  适应症: 适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
  性状: 本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
  药理毒理: 本品为一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。
  药代动力学: 本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726 (M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约 80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726 浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为 0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10 天。
  用法用量: 由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
  不良反应: 主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中,来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥ 3 %的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现,其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,在应用过程中应加以注意。
 

 

 

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